【英文名稱】clethodim;Select;(±)-2-((E)-3-chloroallyloxyimino)propyl-5-((2-ethylthio)propyl)-3-hydroxycyclohex-2-enone;(E,E)-(±)-2-(1-((3-chloro-2-propenyl)oxy)omino)propyl-5-(2-(ehtylthino)propyl)-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-one

【性狀】

    原藥為琥珀色透明液體。

【溶解情況】

    溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。

【用途】

    本品是高選擇性,內(nèi)吸傳導(dǎo)型芽后除草劑。在雜草生長(zhǎng)旺盛時(shí)使用。可防除多種一年生和多年生禾本科雜草。施藥適期：一年生禾本科雜草于3～5葉期，多年生禾本科雜草于分蘗后施用最有效。非施藥適期使用則需提高劑量或增加施藥次數(shù)。如能獲得霧滴的均勻分布．低噴液量（即50Lha）比高噴液量（180～280Lha）更有效。加入植物油 2.34Lha，可提高生物活性。

【制備或來源】

    以2-丁烯醛為原料，經(jīng)過多步反應(yīng)而得。

【其他】

    穩(wěn)定性：對(duì)紫外光穩(wěn)定，在極端pH值下不穩(wěn)定。

中文正式名
鹽酸帕羅西汀片

商品名及別名
賽樂特  (seroxat)

英文名
  Paroxetine  Hydrochloride Tablets

分子式及分子量
[C19H20FNO3].HCL 365.84  

性狀
本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。

主要成分
主要成份是鹽酸帕羅西汀，其化學(xué)名為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-｛［3，4-(甲二氧基)苯氧基］甲基｝-哌啶鹽酸鹽。

藥理學(xué)特征
         本品是強(qiáng)力、高度選擇性的5－HT再攝取抑制劑。它的抑郁作用和治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥、驚恐障礙及社交焦慮癥的療效被認(rèn)為與它所具有的特異性抵制腦神經(jīng)的5-HT再攝取有關(guān)。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同三環(huán)類、四環(huán)類及現(xiàn)有的其它抑郁藥。它對(duì)去甲腎上腺素、
        多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結(jié)合試驗(yàn)表明，本品和毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體幾乎沒有親和性。

藥代學(xué)特征
口服后本品能完全吸收，吸收后經(jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ngml，Tmax為5.2hr,Cmin為30.7ngml。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。

[適應(yīng)癥]
[作用與用途]
         治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。常見的抑郁癥狀：乏力，睡眠障礙，對(duì)日常活動(dòng)缺乏興趣和愉悅感，食欲減退。
       治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。常見的強(qiáng)迫癥狀：感受反復(fù)和持續(xù)的可引起明顯焦慮的思想、沖動(dòng)或想象，從而導(dǎo)致重復(fù)的行為或心理活動(dòng)。
       治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。常見的驚恐發(fā)作癥狀：心悸，出汗，氣短，胸痛，惡心，麻刺感和瀕死感。治療社交恐怖癥社交焦慮癥。焦慮的癥狀：心悸，出汗，氣短等。通常表現(xiàn)為繼發(fā)于顯著或持續(xù)的對(duì)一個(gè)或多個(gè)社交情景或表演場(chǎng)合的畏懼，從而導(dǎo)致回避。
       治療療效滿意后，繼續(xù)服用本品可防止抑郁癥、驚恐障礙和強(qiáng)迫癥的復(fù)發(fā)。

服用方法
口服，建議每日早餐時(shí)頓服，藥片完整吞服勿咀嚼。

不良反應(yīng)
         臨床對(duì)照研究觀察到的不良反應(yīng)為惡心、嗜睡、出汗、震顫、乏力、失眠、口干、性功能障礙(包括陽萎、射精障礙)、頭暈、便秘、腹瀉和食欲下降。多數(shù)不良反應(yīng)的強(qiáng)度和頻率隨用藥的時(shí)間而降低，通常不影響治療。曾有不安、幻覺、輕躁狂、紅綠色盲、嘔吐及血清素綜合征的報(bào)道。
       與其他SSRIs一樣，有報(bào)道服用本品造成短暫的血壓改變，此情況多發(fā)生于有潛在高血壓或焦慮患者，但少有心動(dòng)過速的報(bào)道。曾有發(fā)生意識(shí)障礙的報(bào)道。
       肝功能異常也有報(bào)道，但少有嚴(yán)重的肝功能異常，若肝功能檢查持續(xù)升高應(yīng)考慮停服本品。還有報(bào)道異常出血(多為瘀血和紫癜)，也有血小板減少癥的少量報(bào)道。
        很少有驚厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水腫的報(bào)道。偶有報(bào)道光敏反應(yīng)、皮疹(包括伴有瘙癢或血管神經(jīng)水腫的蕁麻疹)，Neroleptic malignant 綜合征(通常發(fā)生在合用或最近停用精神安定類藥的患者)。低鈉血癥者較少見，主要發(fā)生在老年人，通常在停藥后迅速恢復(fù)。也有疑為高催乳素血癥溢乳癥的癥狀的報(bào)道。
        鹽酸帕羅西汀羅三環(huán)類抗抑郁藥所引起的不良反應(yīng)如：口干、便秘和嗜睡少見。
        錐體外系反應(yīng)包括口－面部肌張力障礙罕見報(bào)道，大多發(fā)生在潛在運(yùn)動(dòng)障礙的病人或正服用精神科藥物者。
        迅速停藥而引起的綜合癥狀(如頭暈、感覺障礙、睡眠障礙、激惹、震顫、惡心、出汗、意識(shí)模糊)也有報(bào)道。建議終止治療前逐漸減量。

禁忌癥
對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)
     心臟：本品與其它精神科藥物一樣，心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
       癲癇：與其它精神科藥物一樣，癲癇患者慎用。
        抽搐發(fā)作：使用本品治療過程中抽搐的發(fā)病率0.1%。抽搐發(fā)作的病人應(yīng)停止用藥。
        青光眼：與其它5－HT再攝取抵制劑(SSRIs)相比，本品較少引起瞳孔擴(kuò)大，房角變窄的青光眼患者可慎用。
        電休克療法(ECT)：目前尚元有關(guān)和電休克聯(lián)合治療的臨床治療放射性的癲癇發(fā)作和或繼發(fā)癲癇。
        躁狂：與所有的抗抑郁藥物一樣，有躁狂病史的患者要慎重使用。
        駕駛操縱機(jī)器：臨床證明，服用本品后，對(duì)認(rèn)知功能或精神活動(dòng)沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)小心謹(jǐn)慎。
        妊娠和哺乳期：雖然動(dòng)物研究表明，帕羅西汀無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。因抑郁癥疾患本身有情緒低落、有自殺念頭和自殺傾向的特點(diǎn)，在治療時(shí)應(yīng)密切觀察患者直至癥狀緩解。
        對(duì)駕駛員及機(jī)械操作能力的影響：臨床證明，服用本品后，對(duì)認(rèn)知功能或精神活動(dòng)沒有影響，然而與所有精神科藥物一樣，服藥的病人在駕車或操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)小心謹(jǐn)慎。

孕婦及哺乳
婦女用藥
雖然動(dòng)物研究表明，帕羅西汀無任何致畸性，也無胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未確定。因此妊娠期或哺乳期婦女不宜服用，除非醫(yī)生認(rèn)為利大于弊時(shí)方可使用。

兒童用藥
因本品對(duì)兒童的療效及安全性數(shù)據(jù)尚不完善，幫不推薦兒童使用。

老年患者用藥
老人服用帕羅西汀后，其血藥濃度較成人高，為慎重起見，初始劑量宜酌減，每日最大劑量不宜超過40mg.

藥物相互作用
         鹽酸帕羅西汀的吸收和藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，不受食物及抗酸藥的影響。本品與含血清素相關(guān)的反應(yīng)，表現(xiàn)為激越、意識(shí)模糊、大汗、幻覺、反應(yīng)亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖、心動(dòng)過速和震顫。色氨酸與另－5－HT再攝取抵制劑(SSRI)合用時(shí)已有不良反應(yīng)報(bào)告，故本品與已知藥物代謝抵制劑合用時(shí)，應(yīng)使用劑量范圍的低限。而當(dāng)本品與已知的視臨床反應(yīng)(療效及安全性)而定。
        盡管本品不會(huì)增加酒精引起的智力和運(yùn)動(dòng)能力的損害，但服用本品的患者應(yīng)避免飲酒。對(duì)健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比舀或去甲羥斟安定合用時(shí)不增加鎮(zhèn)靜和嗜睡作用。但已接受神經(jīng)安定類藥物治療的病人，服用本品時(shí)應(yīng)注意。與大多數(shù)抗抑郁藥一樣，本品不能與單胺氧化酶抵制劑合用。服用本品前后兩周內(nèi)不能使用單胺氧化酶抵制劑。在停用單胺氧化酶抵制劑兩周后開始服用本品時(shí)應(yīng)慎重，劑量應(yīng)逐漸增加。研究服用鋰鹽的 患者并未必現(xiàn)本品與鋰鹽之間有藥代動(dòng)力學(xué)作用，但臨床經(jīng)驗(yàn)不多，當(dāng)本品和鋰鹽合用時(shí)應(yīng)慎重、并監(jiān)測(cè)血鋰濃度。本品與苯妥英鈉合用，會(huì)降低本品的血藥濃度，增加不良反應(yīng)的必生，故無原則調(diào)整初始劑量；若無原則調(diào)整為時(shí)不晚應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)。本品與抗驚厥藥物合用時(shí)，也可增加不良反應(yīng)的發(fā)生。
        本品和華法令可能有藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用，使得凝血酶原時(shí)間改變而增加出血。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，要非常慎重使用。和其它抗抑郁藥包括5－HT選擇性抑制劑一樣，本品抑制肝臟細(xì)胞色素P450同功酶CYP2D6，從而導(dǎo)致合并用藥時(shí)，由此種同功酶代謝的那些藥物的血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定，合并用藥時(shí)應(yīng)慎重。這些藥物有：某些三環(huán)類抗抑郁藥(如：去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪類抗精神病藥(如奮乃靜、甲硫達(dá)嗪)和IC型抗心律失常藥(如普羅帕酮、氟卡尼)。
         本品可明顯增加丙環(huán)定的血漿水平，若出現(xiàn)抗膽堿能作用時(shí)應(yīng)減少丙環(huán)定的劑量。 

藥物過量
         臨床資料表明，本品有較大的安全范圍。曾有單次服用本品后可能出現(xiàn)惡心，嘔吐、震顫、瞳孔散大、口干、煩躁、出汗、嗜睡、發(fā)熱、血壓變化、頭痛、不自主肌肉收縮、激越、焦慮和心動(dòng)過速、但無驚厥。偶有昏迷或心電圖變化，但極少危及生命，多發(fā)生在合用其它精神科藥物時(shí)。
        無特殊的解毒藥，可按其它抗抑郁藥過量的常規(guī)方法處理。早期服用活性碳能延緩本品的吸收。

規(guī)格
20mg(以C19H20FNO3計(jì)算)

有效期
三年

儲(chǔ)藏
遮光、密閉，在干燥處保存。

批準(zhǔn)文號(hào)
(95)衛(wèi)藥準(zhǔn)字J-50號(hào)

所屬目錄
國(guó)家、醫(yī)保乙、公費(fèi)

藥物類別
  SSRI類抗抑郁藥

參考價(jià)格
 

生產(chǎn)單位
葛蘭素史克