婦女絕經(jīng)后生活可占其一生的1/3時間,所以更年期保健顯得十分重要,絕經(jīng)后系指自發(fā)月經(jīng)停止一年以上,約在50歲前后。絕經(jīng)前規(guī)律的月經(jīng)開始紊亂進即過入更年期,很多婦女在絕經(jīng)前后會出現(xiàn)一系列癥候群,稱更年期綜合征,癥狀嚴重時甚至影響其日常生活。這些癥狀是卵巢雌激素等分泌銳減造成的:如下丘腦──垂體軸失去雌激素等的負反饋抑制后垂體促性腺激素過度分泌,繼而引起熱調(diào)節(jié)功能和血管舒縮癥狀(如潮熱、出汗);內(nèi)啡肽分泌降低(情緒失穩(wěn)、哭笑無常、感覺不適、抑郁、性欲低減);同時還出現(xiàn)陰道干燥、易感染、性交疼痛等陰道不適的外周癥狀;漸進性骨鈣質(zhì)丟失導致骨質(zhì)疏松、易骨折。
婦女在更年期失去的不僅僅是雌激素,還包括雄激素和孕激素,因此以單純補充雌激素的辦法來治療更年期綜合征是不合適的。何況,雌激素能刺激子宮內(nèi)膜,若雌激素沒有受到對抗時,便有可能導致內(nèi)膜過度增生,發(fā)生率15%以上,這一危險可通過定期加用孕激素而得以抵銷,增生率降至2-7%�?墒窃谕S眠@些激素后會引起撤退性出血,而許多絕經(jīng)期婦女不喜歡這種出血。有時單用雌激素也不足以控制癥狀,還須添加雄激素。單用孕激素不能改善陰道萎縮及伴隨的感染、不適等癥狀。單用雄激素可以改善情緒和一般健康狀況,但可能引起各種男性化癥狀。
為了有效治療更年期癥狀和保障婦女的身心健康,荷蘭歐加農(nóng)公司經(jīng)長期努力研制出兼具雌、孕、雄三種甾體激素活性的更年期婦女保健藥──利維愛(Livial),它的有效成分是7-甲異炔諾酮(Tibolone),與異炔諾酮的結(jié)構(gòu)相似,研究代號為OrgOP14。利維愛人為模擬*內(nèi)正常時的三種激素的自然狀況,使之相互作用,相互拮抗。它能抑制垂體促性腺激素的過度分泌,抑制排卵,穩(wěn)定下丘腦熱調(diào)節(jié)中樞,抑制血管舒縮癥狀,緩解潮熱、出汗;通過重建腦內(nèi)啡肽水平,增強性欲和提高情緒,恢復性功能,且副作用甚少。
由于絕經(jīng)期婦女服用利維愛后基本不引起子宮內(nèi)膜增生,只有11%可見由萎縮型轉(zhuǎn)變?yōu)檩p度增生,無一例明顯增生,因此既不需要按周期服藥,也不需要定期添加孕酮,所以也就不會發(fā)生撤退性出血。由于絕經(jīng)后膠原纖維減少,皮膚容易出現(xiàn)皺褶,泌尿系統(tǒng)膠原減少還會出現(xiàn)尿失禁,及時服用利維愛可以減輕皮膚、維持青春,也可以克服尿失禁。利維愛適用于停經(jīng)一年以上婦女的更年期癥狀,每天口服1片,2·5mg,14天后潮紅等癥狀很快消失,以后可以減量服用,觀察15年未見明顯副作用。如對總膽固醇和LDL-膽固醇水平?jīng)]有顯著影響;HDL-膽固醇和甘油三酯均有所降低,前者的降低為一過性的,服藥一年后恢復到正常水平。利維愛對凝血系統(tǒng)無血栓生成作用,它能降低纖維蛋白酶原水平,增加抗凝血酶Ⅲ水平,并增強溶纖維活性。利維愛對肝臟無不良影響,對體重、血壓或糖代謝均無不良作用。
另一個重要的優(yōu)點是能預防絕經(jīng)后骨質(zhì)丟失,服藥2年后骨密度增加8%,對照組則每年丟失2%。這對減少老年婦女骨折很有意義。這一作用還在繼續(xù)研究之中。